【随着李世民的功勋日益显赫，东宫与秦王府的裂痕也越来越深。李建成虽为嫡长子，却清楚地知道：自己在平定天下的战争中寸功未立，而二弟李世民却手握重兵，麾下猛将如云、谋臣如雨，早已成了自己通往帝位的最大障碍。
他开始与四弟齐王李元吉结盟，两人如同藤蔓般缠绕在一起，共同编织一张针对李世民的网。
李建成的手段阴柔而狠辣。他深知李渊晚年沉迷酒色，便刻意拉拢后宫的尹德妃、张婕妤，经常送去金银珠宝，让她们在李渊耳边吹风。
秦王功高盖主，恐日后难制。尹德妃在枕边轻语；听说秦王府的人都称殿下为，这是想效仿周公辅政，还是想取而代之？张婕妤故作担忧。这些话像毒刺一样扎在李渊心上，对李世民的猜忌日渐加深。
李建成又私自招募长安恶少两千人，组成长林兵，屯于东宫左右，还让李元吉暗中豢养死士，随时准备动手。
他更想瓦解李世民的羽翼。尉迟恭是李世民麾下最勇猛的将领，李建成派人送去一车金银，许以高官厚禄，却被尉迟恭严词拒绝：我尉迟恭本是一介武夫，蒙秦王不弃，委以重任，此恩此生难报。若贪财而背主，殿下要这样的人何用？
李建成恼羞成怒，竟派人刺杀尉迟恭，幸好尉迟恭早有防备，故意敞开房门，刺客见状不敢动手，悻悻而去。
程知节同样遭到打压，被李建成贬为康州刺史，临行前他对李世民哭道：大王手臂今被斩断，若再不醒悟，恐遭毒手！就连房玄龄、杜如晦这两位文臣，也被李建成以结党营私为由逐出秦王府。
李元吉比李建成更显急切。一次宫廷宴会上，他借着敬酒的机会，暗中在李世民的酒里下毒。
李世民饮后不久，便觉得腹中剧痛，呕血数升，险些丧命。躺在病榻上，李世民望着窗外飘零的落叶，第一次真切地感受到：亲情在皇权面前，竟如此脆弱不堪。
武德九年（626年），突厥郁射设部南下侵扰，李建成抓住机会，推荐李元吉为帅，企图借此夺取李世民的兵权。他与李元吉密谋：待出征那日，我邀秦王到昆明池饯行，你派壮士将其斩杀，就说他暴病而亡。
然后将秦王府的尉迟恭、程知节等人一并除掉，天下便是你我兄弟的了。这一阴谋被李世民安插在东宫的眼线王晊得知，他连夜冒死潜入秦王府，跪在李世民面前：殿下，太子与齐王的刀已经架在脖子上了！
李世民召来长孙无忌、尉迟恭、侯君集等心腹商议。长孙无忌面色凝重：事已至此，唯有先发制人，否则我等皆为刀下之鬼。
尉迟恭按剑而起：大王若再犹豫，我便带部曲逃归乡里，不能留此受死！李世民仍有顾虑，叹息道：骨肉相残，乃古今大恶，我实在不忍。
侯君集上前一步：大王岂不闻当断不断，反受其乱？如今人心已离，再不起事，便是自取灭亡！
六月初三，李世民入宫面见李渊，将李建成、李元吉淫乱后宫及欲加害自己的阴谋和盘托出。